基本信息
分子式 | C36H42N6O |
分子量 | 574.76 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
SMYD2
体外研究
LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化,IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化,IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶(包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2)高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活(>20 μM)。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖[1]。
细胞实验
Cell lines: HEK293细胞
Concentrations: 0-2.5 μM
Incubation Time: 28 h
Method:为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态,对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中,每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天,用0-2.5 μM LLY-507处理细胞,孵育28小时。然后收集细胞,然后用RIPA对细胞进行裂解。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Nguyen H, et al. J Biol Chem. 2015, 290(22):13641-53.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技