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Santacruzamate A

品牌
J&K
CAS
1477949-42-0
货号
2286551
规格纯度
98%, 一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂
价格
523 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1477949-42-0
Santacruzamate A
CAY-10683
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C15H22N2O3
分子量 278.35
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。

靶点(IC50 & Targe)

HDAC2,119pM

HDAC4,>1000nM

HDAC6,434nM

体外研究

Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长,GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。

激酶实验

HDAC 酶活性测定:

市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2,HDAC4,HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之,抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板,反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中,以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。

细胞实验

Cell lines: HuT-78 细胞,和 HCT-116 细胞

Concentrations: ~100 μM

Incubation Time: 72 或 96 hours

Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养,用20% FBS,1% 青霉素/链霉素,和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养,用10% FBS,1%青霉素/链霉素,和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前,将板在37°C,5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后,再培养72或96小时,使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Pavlik CM, et al. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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