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CEP-33779

品牌
J&K
CAS
1257704-57-6
货号
1831574
规格纯度
98%, 新颖的, 选择性, 有口服活性的JAK2抑制剂
价格
1425 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1257704-57-6
CEP-33779
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C24H26N6O2S
分子量 462.57
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。

靶点(IC50 & Targe)

JAK2

体外研究

在HEL92 细胞中,CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。[1]

体内研究

来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中,CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内,CEP33779以55 mg/kg的剂量,每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达,与细胞因子,包括IL-12,IFNγ,IL-2,IL-1β,TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内,CEP33779剂量依赖性减少骨退化,组织破坏和骨关节炎。[1]在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期,并减少脾肿大/淋巴肿大,从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子,并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。[2]在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中,CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药,诱导已建立的结直肠肿瘤退化,减少血管生成,并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制,促炎性细胞因子表达的减少,以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。[3]

动物实验

Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)小鼠

Formulation: 二甲基亚砜(DMSO) (1% 终浓度)

Dosages: 55 mg/kg

Administration: 每天两次,口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Stump KL, et al. Arthritis Res Ther, 2011, 13(2), R68.

[2] Lu LD, et al. J Immunol, 2011, 187(7), 3840-3853.

[3] Seavey MM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 984-993.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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