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GSK503

品牌
J&K
CAS
1346572-63-1
货号
1833218
规格纯度
98%, 高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂
价格
627 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1346572-63-1
GSK503
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C31H38N6O2
分子量 526.67
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

EZH2,8nM

体外研究

GSK503以相似的效能抑制WT甲基转移酶和突变型EZH2的活性。在7个DLBCL细胞系中,GSK503引起生长抑制,并且该作用被ABT737或Obatoclax增强。[1]

体内研究

在SRBC免疫的C57BL6小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)减少脾细胞中H3K27me3水平。在负荷SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制肿瘤生长。[1]在负荷鼠科B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中,GSK503 (150 mg/kg, i.p.)显著减少整体H3K27me3水平,抑制肿瘤生长,并几乎废除转移的形成。[2]

激酶实验

组蛋白乙酰化酶的体外生化检测:

评估GSK503对一组组蛋白乙酰转移酶的抑制。GSK503溶解于DMSO,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定,终DMSO浓度为2%。Anacardic Acid用作CBP,GCN5, 和pCAF的阳性对照,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定。Curcumin用作KAT5,MYST2/KAT7,MYST4/KAT6B,和p300的阳性对照,从100 μM开始3倍连续稀释,以10倍剂量的IC50进行测定。反应在3.08 μM Acetyl-CoA下进行。对于CBP,GCN5,MYST2/KAT7,pCAF,和p300,使用组蛋白H3作为底物。对于KAT5和MYST4/KAT6B,使用的底物分别为组蛋白H2A和组蛋白H4。

细胞实验

动物实验

Animal Models: 负荷SUDHL4 和 SUDHL6 肿瘤的雄性 SCID 小鼠

Formulation: 20% captisol

Dosages: 150 mg/kg每天

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Béguelin W, et al. Cancer Cell. 2013, 23(5), 677-692

[2] Zingg D, et al. Nat Commun. 2015, 6, 6051.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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