基本信息
分子式 | C24H20F3N5O |
分子量 | 451.44 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。
靶点(IC50 & Targe)
eIF-2AK1 (HRI),420nM
eIF-2AK2 (PKR),696nM
eIF-2AK3 (PERK),0.4nM
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。[1]
体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。[1]GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。
Animal Models: BxPC3人胰腺瘤异种移植模型
Formulation: 0.5%羟丙基甲基纤维素, 0.1%水溶吐温80
Dosages: ~150 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)
参考文献
[1] Axten JM, et al. J Med Chem. 2012, 55(16), 7193-7207.
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