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EPZ015666

品牌
J&K
CAS
1616391-65-1
货号
990755
规格纯度
98%, 是有口服活性的 PRMT5抑制剂
价格
981 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1616391-65-1
EPZ015666
GSK3235025
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C20H25N5O3
分子量 383.44
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

靶点(IC50 & Targe)

PRMT5,5nM(Ki)

体外研究

EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM。[1]

体内研究

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。[1]

激酶实验

细胞实验

Cell lines: MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 12天

Method: --

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: MCL (Z-138,和 Maver-1) 异种移植模型

Formulation: 0.5 % MC

Dosages: 200 mg/kg BID

Administration: p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Penebre et al. Epizyme, Inc.

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