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Pazopanib

帕唑帕尼

品牌
J&K
CAS
444731-52-6
货号
981527
规格纯度
98%, 是多靶点抑制剂, 抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM
价格
1862 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
444731-52-6
Pazopanib
帕唑帕尼
GW-786034, 5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C21H23N7O2S
分子量 437.52
熔点 301-313
沸点 658
闪点 359
密度 1.3
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。

靶点(IC50 & Targe)

c-Kit,74nM

PDGFR,84nM

VEGFR1,10nM

VEGFR2,30nM

VEGFR3,47nM

体外研究

Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用,IC50为8 nM。[1]在所有滑膜肉瘤细胞系,包括SYO-1和HS-SY-II细胞中,Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制,在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞,并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比,Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。[2] Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。[3]

体内研究

与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比,用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠,肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性,并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。[2]

动物实验

Animal Models: 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠

Formulation: --

Dosages: 0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100?毫克/千克

Administration: 口服给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Harris PA, et al. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.

[2] Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.

[3] Kernt M, et al. Retina. 2012.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H317
H361
防范说明 P280
P302+P352
P308+P313
P333+P313

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