基本信息

分子式	C47H51NO14
分子量	853.91
熔点	213
密度	0.200
比旋光度([α]20D)	-49° to -54° (C=1, MeOH)
MDL编码	MFCD00869953
Beilstein	1420457
Merck	14,6982
存储条件	Store at 2-8℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。

靶点（IC50 & Targe）

microtubule,0.1pM

体外研究

Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中，在三维纤维蛋白基质中，极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。[1] 在SMF存在时, Paclitaxel 作用于 K562 细胞的有效浓度从50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或无SMF时，Paclitaxel 使K562 细胞周期停滞与DNA损伤相关。[2] Paclitaxel单独处理四种细胞系，包括A549 细胞,H358, H1395 细胞和H1666 细胞，抑制CDK1，这种作用存在时间依赖性。[3]

体内研究

Paclitaxel单独处理 BC-V 和 BC-ER肿瘤的抑制定额分别为49.78 和 51.23%。20 mg/kg Paclitaxel处理6个周期，显著降低Ki-67阳性细胞百分比,BC-V肿瘤中降到20.4%，BC-ER 肿瘤中降到25.1%。[4]

细胞实验

Cell lines: 细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)

Concentrations: 0.1 pM-100 pM

Incubation Time: 72 小时

Method:培养细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000–5000个细胞接种，然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释，然后按一式四份加到孔中，细胞温育3天，然后加入MTS 试剂，然后定量测量每孔中的活细胞。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带BC-V 和 BC-ER肿瘤的雌性20-22 g 纯和裸鼠

Formulation: Dissolved in absolute ethanol with an equal volume of cremophor and diluted 1:4 with sterile physiological saline before use.

Dosages: 20 mg/kg

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Wang J, et al. Anticancer Drugs. 2003, 14(1), 13-19.

[2] Sun RG, et al. Gen Physiol Biophys. 2012, 31(1), 1-10.

[3] Zhang XH, et al. Cancer Lett. 2012, 322(2), 213-222.

[4] Chang J, et al. Breast Cancer Res Treat. 2012.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H315 H317 H318 H335 H361 H413
防范说明	P261 P280 P305+P351+P338
WGK	3
RTECS	DA8340700