Dynasore

基本信息

半岛bd体育手机客户端 描述

Dynasore是一种细胞渗透性的，可逆的，非竞争性dynamin抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，无细胞试验中IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。

靶点（IC50 & Targe）

Dynamin1/2,～15μM

体外研究

Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径，通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间，两种类型被膜小窝中间体积累，U形为半形成的被膜小窝，O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞，强抑制转铁蛋白的吸收，转运和细胞内积累，IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散，且抑制50％BSC1细胞迁移。[1] Dynaosre作用于培养的海马神经元，经过持续或短暂的动作电位刺激，完全且可逆抑制内吞作用，80 μM时完全抑制，半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时，低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累，按从净胞吐预测的速率，当内吞结构只有突触的存在时，降低突触小泡的密度。[2]Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒，相等IC50为～80 μM，且是部分可逆的。[3]

参考文献

[1] Macia E, et al. Dev Cell, 2006, 10(6), 839-850.

[2] Newton AJ, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(47), 17955-17960.

[3] Abban CY, et al. Am J Ther, 2008, 15(4), 304-311.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H410
防范说明	P273 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III