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Enalapril Maleate

1-[N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰基]-L-脯氨酸马来酸盐

品牌
J&K
CAS
76095-16-4
货号
580148
规格纯度
98%, 一种血管紧张素转换酶抑制剂
价格
342 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
76095-16-4
Enalapril Maleate
马来酸依那普利
1-[N-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline Maleate
1-[N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰基]-L-脯氨酸马来酸盐
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C20H28N2O5·C4H4O4
分子量 492.53
熔点 144
比旋光度([α]20D) -43.0 to -40.0 (C=1, MeOH)
MDL编码 MFCD00133304
Beilstein 3645274
Merck 14,3567
EINECS 编号 278-375-7
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Enalapril Maleate是一种血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压,糖尿病肾病以及慢性心力衰竭。

靶点(IC50 & Targe)

ACE

体外研究

Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat,一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力,而不会增加心脏速率。 [1]

体内研究

在nnee小鼠中,Enalapril阻断eNOS缺乏对血压(BP),动脉粥样硬化和肾功能不全的有害作用。[2] 在mdx小鼠中,Enalapril引起剂量依赖性前肢强度增加。在mdx小鼠的胫骨前肌中,Enalapril剂量依赖性降低超氧阴离子生产,通过二氢乙染色所观察。Enalapril(5 毫克/公斤)减小在两个gastrocnemious肌肉和隔膜肌肉坏死的区域,而对非肌肉面积没有显著效果。[3] 在菌素(STZ)诱导的糖尿病(STZ-DM)的大鼠中,Enalapril显著增加肾重及尿白蛋白浓度,依那普利马来酸的结果,N-乙酰基 - FL-D-glucosamidase(NAG)和血清中ET-1, 并且ET-1在肾脏的浓度趋于增加。在糖尿病大鼠的肾脏中,Enalapril导致增加系膜细胞增生,基质扩张和放大系膜区。在STZ-DM大鼠中,Enalapril降低增加的尿白蛋白和NAG的浓度,在电子显微镜的变化略有好转。[4]

参考文献

[1] Vlasses PH, et al. Clin Pharm,?985, 4(1), 27-40.

[2] Knowles JW, et al. J Clin Invest,?000, 105(4), 451-458.

[3] Cozzoli A, et al. Pharmacol Res,?011, 64(5), 482-492.

[4] Itoh Y, et al. J Endocrinol,?002, 175(1), 233-239.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H303
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III
WGK 2
RTECS TW3666000

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