基本信息
分子式 | C17H15ClO4 |
分子量 | 318.76 |
熔点 | 179-183 |
MDL编码 | MFCD00792461 |
Beilstein | 2058973 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。
靶点(IC50 & Targe)
MMP
PPARα
体外研究
Fibric acids,降脂药的活化形式,也是PPARα的激动剂,具有提高高密度脂蛋白的效果。Fibric acids增强脂肪酸分解代谢、降低血脂水平--主要是甘油三酸酯水平。它上调了ABCA1的表达以及apoA-I所介导的HDL生成。 Fibric acids通过增强依赖于LXR的ABCA1基因的转录来发挥它对ABCA1表达的作用[1]。
体内研究
Fenofibric acid减弱OIR小鼠中循环的内皮祖细胞(EPC)的异常增多。它对EPC调动的抑制作用是依赖于PPARα的。Fenofibric acid 抑制低氧诱导的视网膜内皮祖细胞增多、减少循环中的CXCR4阳性的EPC数量,下调血清中SDF-1水平并抑制视网膜中HIF-1a和SDF-1的过表达[1]。
细胞实验
Cell lines: RAW264细胞;THP-1细胞
Concentrations: 0-200 μmol/L
Incubation Time: 48 h
Method: 将PPAR激活剂fenofibric acid溶解于DMSO中并加入到含0.2%BSA的培养基。RAW263细胞用PSB洗涤,与fenofibric acid在DMEM/F-12(1:1)培养基中共孵育48小时。在最后24小时的化合物处理中,加入300 mol/L dibutyryl cAMP和poA-I (10 μg/mL)。用fenofibric acid同样地处理THP-1细胞,同时加入apoA-I(in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium)和0.1% BSA-MEM。通过酶解确定apoA-I释放到培养基中的胆固醇和含有胆碱之磷脂质。粘连细胞溶解在0.1 N NaOH,用于后续蛋白质测定。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: C57BL/6J; PPARa -/- mice
Formulation: DMSO
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 腹膜腔内注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Arakawa R, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2005, 25(6):1193-1197.
[2] Wang Z, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014, 55(6):3820-
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 |
防范说明 | P301+P312+P330 |
WGK | 3 |
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