基本信息

分子式	C9H11F2N3O4·HCl
分子量	299.66
熔点	292
比旋光度([α]20D)	+46° to +49° (C=1, H2O)
MDL编码	MFCD01735988

半岛bd体育手机客户端 描述

Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂，作用于PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。

靶点（IC50 & Targe）

DNA synthesis (BxPC3 cells),18nM

DNA synthesis (Capan2 cells),12nM

DNA synthesis (MIAPaCa2 cells),40nM

DNA synthesis (PANC1 cells),50nM

DNA synthesis,

体外研究

Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低 NF-κB DNA 结合，而更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞24小时，提高NF-κB结合。[2]

体内研究

与PBS处理的小鼠相比，Gemcitabine处理的小鼠瘤内NF-κB 活性显著提高(提高1.3- 到1.8-倍),说明 Gemcitabine也诱导NF-κB 活性。[2]

细胞实验

Cell lines: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和 PANC-1 细胞

Concentrations: 0.2 μM

Incubation Time: 24 小时或48小时

Method: BxPC-3, MIA PaCa-2, 和PANC-1 细胞接种在96孔板中。24小时后,使用 DMAPT 和/或 Gemcitabine处理24小时或48小时。使用细胞死亡检测 ELISA测定细胞质组蛋白相关 DNA片段的量，而量化细胞凋亡。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带MIA PaCa-2细胞的无胸腺裸鼠

Formulation: PBS

Dosages: 50 mg/kg或100 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Shi X, et al. Oncology. 2002, 62(4), 354-362.

[2] Holcomb BK, et al. J Gastrointest Surg. 2012.

[3] Hou J, et al. PLoS One. 2012, 7(5), e36252.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H360
防范说明	P201 P308+P313
WGK	3
RTECS	HA3840000