基本信息

分子式	C38H69NO13
分子量	747.95
熔点	217-220
沸点	86
闪点	>110
MDL编码	MFCD00865140
Beilstein	3581974
Merck	14,2339
存储条件	Store at 2-8℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于治疗许多细菌感染。

靶点（IC50 & Targe）

50S ribosome

MRP1

体外研究

Clarithromycin剂量依赖性抑制单核细胞和THP-1细胞中细菌诱导的白介素-8的产生。Clarithromycin调节三个其他启动子，其具有NF-kappa B或者AP-1结合序列:两个合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一个天然产生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin浓度相关性抑制U-937和Jurkat 细胞中TNF-alpha诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937，Jurkat，A549细胞，和PBMC中TNF-alpha诱导的，以及PBMC中SEA诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937细胞中NF-kappaB依赖性报告基因的表达。[2] Clarithromycin显著抑制71%的每种细胞因子的产生，并显著增加29%的人单核细胞。[3] Clarithromycin以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)-alpha-诱导的IL-8基因表达。Clarithromycin抑制TNF-alpha处理的BET-1A细胞中AP-1结合。Clarithromycin主要通过人气道上皮细胞中AP-1结合位点抑制IL-8基因转录。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮细胞中流感嗜血杆菌内毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表达。Clarithromycin抑制鼻腔成纤维细胞中IL-1 beta刺激的细胞间黏附因子-1基因表达。Clarithromycin减少人鼻腔上皮细胞和成纤维细胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA结合活性。[5]

参考文献

[1] Kikuchi T, et al. J Antimicrob Chemother, 2002, 49(5), 745-755.

[2] Ichiyama T, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2001, 45(1), 44-47.

[3] Khan AA, et al. Int J Antimicrob Agents, 1999, 11(2), 121-132.

[4] Abe S, et al. Am J Respir Cell Mol Biol, 2000, 22(1), 51-60.

[5] Miyanohara T, et al. Laryngoscope, 2000, 110(1), 126-131.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302
防范说明	P264 P270 P301+P312+P330 P501
WGK	3
RTECS	KF4997000
TSCA	否