基本信息
分子式 | C9H11FN2O5 |
分子量 | 246.19 |
MDL编码 | MFCD00006530 |
Beilstein | 2645818 |
Merck | 14,4112 |
EINECS 编号 | 200-072-5 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Floxuridine是Floxuridine的前体药物,是一种MDCK/PEPT1抑制剂,GI50为5.1 μM。
靶点(IC50 & Targe)
Thymidylate synthase,
体外研究
Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。[1] Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。[2] Floxuridine显著抑制(3)H-inosine和(3)H腺苷的的摄取(对照的60-70%),而它的氨基酸酯前体,包括缬氨酸,苯丙氨酸,Asp和赖氨酸酯,显著下降抑制效力(对照的10-30%)。[3] Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50%,细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。[4] Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注(HAI)药物,由于其半衰期短,陡峭的剂量反应曲线,高总清除率和高肝提取。[5]
参考文献
[1] Tsume Y, et al. Mol Pharm, 2008, 5(5), 717-727.
[2] Mini E, et al. Cancer Treat Rep, 1987, 71(4), 381-389.
[3] Shin HC, et al. Biol Pharm Bull, 2006, 29(2), 247-252.
[4] Khaw PT, et al. Arch Ophthalmol, 1992, 110(8), 1150-1154.
[5] Power DG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(5), 1015-1025.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | YU7525000 |
TSCA | 否 |
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