基本信息
分子式 | C33H34N6O6 |
分子量 | 610.67 |
熔点 | 157-163 |
MDL编码 | MFCD00871371 |
Beilstein | 7328188 |
Merck | 14,1739 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。
靶点(IC50 & Targe)
angiotensin II receptor,0.26nM
体外研究
Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1(AT1)受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]
体内研究
在DCM大鼠的心肌中,Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比,心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天,Candesartan(1毫克/千克,口服)和enalapril(10毫克/公斤,口服)以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量,而心脏指数没有任何变化。在1日剂量,但不是7日剂量,TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中,Candesartan cilexetil是从小肠吸收,完全水解为药理学活性代谢产物。[5]
参考文献
[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746.
[2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145.
[3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142.
[4] Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(3), 185-190.
[5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H360 H362 |
防范说明 | P201 P202 P260 P263 P264 P270 P280 P308+P313 P405 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | DD6672500 |
TSCA | 是 |
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