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GSK2578215A

品牌
J&K
CAS
1285515-21-0
货号
2275974
规格纯度
99%, 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂
价格
532 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1285515-21-0
GSK2578215A
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C24H18FN3O2
分子量 399.42
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。

靶点(IC50 & Targe)

LRRK2 (G2019S),8.9nM

LRRK2 (WT),10.9nM

体外研究

在野生型LRRK2 和 LRRK2G2019S稳定转染的HEK293细胞中,GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。[1]在SH-SY5Y细胞,GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮,并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导,诱导线粒体自噬。[2]

体内研究

在体内,GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用。[1]

参考文献

[1] Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.

[2] Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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