基本信息
分子式 | C14H14N4O2 |
分子量 | 270.29 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
靶点(IC50 & Targe)
HDAC6,
体外研究
ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速,半衰期为12分钟。2小时后,其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内,使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似[1]。在NZB/W小鼠中,ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育,降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比,而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点,从而调节骨髓细胞中B细胞的发育[2]。
细胞实验
Celllines:未分化的RN46A-B14细胞
Concentrations:2.5?μM
IncubationTime:4h
Method:--
(OnlyforReference)
动物实验
AnimalModels:MaleNIHSwissmice
Formulation:0.1%DMSO
Dosages:5?mg/kg
Administration:i.p.
(OnlyforReference)
参考文献
[1] Jochems J, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(2):389-400.
[2] Regna NL, et al. Clin Immunol. 2016, 162:58-73.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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