基本信息
分子式 | C8H15NaO2 |
分子量 | 166.20 |
MDL编码 | MFCD00078604 |
半岛bd体育手机客户端 描述
Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。
靶点(IC50 & Targe)
GABAR
HDAC2
HDAC9
体外研究
Valproic acid通过不同的途径直接抑制组蛋白脱乙酰基酶,抑制HDAC1的IC50为0.4 mM。在培养的细胞中,Valproic acid类似组蛋白去乙酰化酶抑制剂Trichostatin A,引起组蛋白的去乙酰化。Valproic acid,如Trichostatin A,也激活不同的外源性和内源性启动子的转录。在脊椎动物的胚胎中,Valproic acid和Trichostatin A具有非常相似的致畸作用,而不激活转录。[1] Valproic acid诱导啮齿动物肝脏过氧化物酶体增殖。在表达PPARδ的配体结合结构域和糖皮质激素受体(GR)的DNA结合域,以及GR控制的报告基因融合的细胞中,Valproic acid在 1mM的浓度释放N-COR,TR或PPARδ融合的Gal4的抑制。Valproic acid诱导少乙酰化组蛋白的积累并抑制HDAC活性。Valproic acid诱导一种特定类型的分化,标志是减少的增殖,形态改变,标志物基因的表达和AP-2的转录因子的累积,AP-2是神经元或神经嵴细胞样分化的F9畸胎瘤细胞的潜在标记物。在F9和P19畸胎瘤细胞中,Valproic acid损害细胞增殖或存活,表现为[3H]胸苷渗入减少。 [2]
体内研究
Valproic acid延迟了MT-450大鼠乳腺癌模型中原发肿瘤的生长。[2]
参考文献
[1] Phiel CJ, et al. J Biol Chem, 2001, 276(39), 36734-36741.
[2] G?ttlicher M, et al. EMBO J, 2001, 20(24), 6969-6978.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 |
防范说明 | P262 |
WGK | 3 |
RTECS | YV7876000 |
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