基本信息
分子式 | C27H30F2N2O3·2HCl |
分子量 | 541.46 |
MDL编码 | MFCD01703867 |
Beilstein | 4777497 |
Merck | 14,5563 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Lomerizine dihydrochloride是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂,用于治疗偏头痛。
靶点(IC50 & Targe)
L-type calcium channel,
T-type calcium channel,
体外研究
Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。[1]
体内研究
Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜,缺血和再灌注后,立即降低视网膜损伤,这种作用具有剂量依赖性。[1] Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠,第2周,降低继发性坏死,第3周降低caspase-3表达。[2] Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,降低形态破坏,氧化应激,和Phosphacan表达,且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能(视动性眼震)。[3] Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显著增加兔视网膜和视神经头(ONH)中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大。[4] Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,显著增加视神经头中的组织血流量,和睫状后长动脉的血流量,血压(0.3 mg/kg, 静脉注射)稍微降低,心率不发生变化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,抑制视神经头中的皮下灌注不足。[5]
参考文献
[1] Toriu N, et al. Exp Eye Res, 2000, 70(4), 475-484.
[2] Fitzgerald M, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2009, 50(11), 5456-5462.
[3] Fitzgerald M, et al. Exp Neurol, 2009, 216(1), 219-230.
[4] Tamaki Y, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2003, 44(11), 4864-4871.
[5] Toriu N, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 2001, 17(2), 131-149.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P273 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | TK9189000 |
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