基本信息
| 分子式 | C19H21F4N5O3 |
| 分子量 | 443.40 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM。
靶点（IC50 & Targe）
LRRK2,9nM
体外研究
根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化。[1]
体内研究
在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。[1]
动物实验
Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠
Formulation: 悬浮在 1% 微晶纤维素中
Dosages: 50 毫克/千克
Administration: 腹腔注射；口服
(Only for Reference)
参考文献
1] Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
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