基本信息
| 分子式 | C17H15N5O |
| 分子量 | 305.33 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。
靶点（IC50 & Targe）
G2019S LRRK2,11nM
LRRK2,3nM
体外研究
在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM[2]。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷[3] 。
体内研究
在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症[2]。
动物实验
Animal Models: G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠
Formulation: 10% 丙二醇/20% PEG400/70% 9.5% 甲基纤维素
Dosages: 100 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)
参考文献
[1] Henderson JL, et al. J Med Chem. 2015, 58(1), 419-432.
[2] Daher JP, et al. J Biol Chem. 2015, 290(32), 19433-19444.
[3] Henry AG, et al. Hum Mol Genet. 2015, 24(21), 6013-6028.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
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