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Lamotrigine

拉莫三嗪

品牌
J&K
CAS
84057-84-1
货号
185928
规格纯度
98%, 一种新型抗惊厥药剂, 可抑制5-羟色胺(5-HT)吸收
价格
656 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
84057-84-1
Lamotrigine
拉莫三嗪
3,5-Diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine, 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪, 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C9H7Cl2N5
分子量 256.09
熔点 216-220
MDL编码 MFCD00865333
Beilstein 7589268
Merck 14,5353
EINECS 编号 281-901-8
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT (human platelets),240μM

5-HT (rat brain synaptosomes),474μM

体外研究

Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍,并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时,lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电,表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]

体内研究

在小鼠和大鼠体内,lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展,表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药,后放电持续时间剂量依赖性减少。[5]

动物实验

Animal Models: 狗/大鼠

Formulation: 悬浮在0.25%甲基纤维素溶液中

Dosages: 狗和大鼠体内分别为4.5和11.7毫克/千克

Administration: 静脉注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Goa KL, et al. Drugs, 1993, 46(1), 152-176.

[2] Leach MJ, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 490-497.

[3] Cheung H, et al. Epilepsy Res, 1992, 13(2), 107-112.

[4] Miller AA, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 483-489.

[5] Wheatley PL, et al. Epilepsia, 1989, 30(1), 34-40.

[6] Lamotrigine

安全信息

图形或危害标志
提示语 Danger
危险说明 H301
防范说明 P301+P310
UN号码 2811
危险分类 6.1
包装等级 III
WGK 3
RTECS XY5850700

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