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GNF-5

品牌
J&K
CAS
778277-15-9
货号
1833213
规格纯度
98%, 是GNF-2的类似物, 具有更好的药物动力学活性
价格
475 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
778277-15-9
GNF-5
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C20H17F3N4O3
分子量 418.37
存储条件 Freezer -20℃
半岛bd体育手机客户端 描述GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 靶点(IC50 & Targe)Bcr-Abl,220nM 体外研究GNF-5,与imatinib 或 nilotinib结合使用时,抑制体外耐药变异的出现,并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。[1] GNF-5表现出有效的抗增殖活性,对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。[2] 体内研究GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外,GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。[1] 激酶实验Abl 抑制的动力学特性: ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20 mM Tris-HCl,(pH 8.0),50 mM NaCl,10 mM MgCl2,2 mM PEP [[2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK),固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度,1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积,160 μM NADH,0.16 μM Abl,最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。 细胞实验Cell lines: Ba/F3.p210 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到,含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2,37 °C下进行培养,并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养,10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养,用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。 (Only for Reference) 动物实验Animal Models: Ba/F3.p210 异种移植小鼠模型 Formulation: PEG400/生理盐水,1:1 Dosages: ~100 毫克/千克 Administration: 口服 (Only for Reference) 参考文献[1] Zhang J, et al. Nature. 2010, 463(7280), 501-506. [2] Deng X, et al. J Med Chem. 2010, 53(19), 6934-6946.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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