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Osimertinib

迈瑞替尼

品牌
J&K
CAS
1421373-65-0
货号
1761088
规格纯度
98%, 一种高效选择性EGFR突变体抑制剂
价格
580 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1421373-65-0
Osimertinib
迈瑞替尼
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C28H33N7O2
分子量 499.61
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点(IC50 & Targe)

EGFR (Exon 19 deletion),12.92nM

EGFR (L858R/T790M ),1nM

体外研究

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2]

体内研究

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。[2]

动物实验

Animal Models: PC9和H1975移植瘤小鼠

Formulation: --

Dosages: ~5 毫克/千克

Administration: p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Patent. 2013, WO2013014448 A1.

[2] Cross, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, A109.

安全信息

图形或危害标志
提示语 Warning
危险说明 H302
H315
H319
H335
防范说明 P261
P264
P270
P271
P280

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