基本信息
分子式 | C28H29N5OS |
分子量 | 483.63 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。
靶点(IC50 & Targe)
IKK complex,70nM
IKK1,200nM
IKK2,40nM
体外研究
IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性,但是其效价在这些分析中要低4-10倍。 [1]
体内研究
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性,在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放,还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗[1]。
参考文献
[1] Waelchli R, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(1), 108-11
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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