基本信息
分子式 | C13H8F2O3 |
分子量 | 250.20 |
熔点 | 212.1-214.9 |
沸点 | 249 |
密度 | 1.437 |
折光率(n20D) | 1.601 |
MDL编码 | MFCD00057834 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Diflunisal是水杨酸的二氟苯基衍生物,是非类固醇的消炎药。具有退热、止痛和消炎特性。它是环氧酶抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
p300,996μM
体外研究
Diflunisal是含有水杨酸亚结构的FDA批准的药物。比起水杨酸盐,diflunisal更能有效抑制CBP/p300。Diflunisal对特定类型的白血病(带有t(8;21)易位)具有抗肿瘤活性[2]。
体内研究
Diflunisal所介导的限速甲状腺素运载蛋白的动力学稳定能其减缓淀粉样变性[3]。
细胞实验
Cell lines: HEK293T cells
Concentrations: 0, 100, 200, 400 μM
Incubation Time: 24 h
Method:用野生型p300或无催化活性的p300突变体的表达载体转染HEK293T细胞,转染24小时后,用diflunisal处理转染细胞24小时。用western blot检测H2B乙酰化情况。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: Female Sprague-Dawley rats, Female New Zealand White Rabbits
Formulation: 0.5% 甲基纤维素
Dosages: 250 mg/kg
Administration: 口服
(Only for Reference)
参考文献
[1] Cappon GD, et al. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2003, 68(1):47-56.
[2] Shirakawa K, et al. Elife. 2016, 5. pii: e11156.
[3] Sekijima Y, et al. Amyloid. 2006, 13(4):236-49.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | DV2030000 |
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