基本信息

分子式	C45H57NO14
分子量	835.93
熔点	181-183
存储条件	Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物，能够抑制细胞分裂和生长，从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。

靶点（IC50 & Targe）

microtubule

体外研究

Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性[1]。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116, HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性[2]。

体内研究

在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外, Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用[2]。

参考文献

[1] EMEA/H/C/002018, 2011.

[2] Pal SK, et al. Clin Interv Aging, 2010, 5, 395-402.

安全信息

防范说明

P262