基本信息

分子式	C8H8N4·HCl
分子量	196.64
MDL编码	MFCD00135998
Beilstein	3568329
Merck	14,4763
EINECS 编号	206-151-0

半岛bd体育手机客户端 描述

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。

靶点（IC50 & Targe）

AO

体外研究

Hydralazine损害RAG-2基因的表达上调，并减少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine颠覆B淋巴细胞自我容忍并通过破坏受体编辑导致致病性自身反应性的产生。[1] Hydralazine直接清除acrolein，降低细胞内acrolein的活性，从而抑制大分子内收。在acrolein开始处理后30分钟后，Hydralazine抑制交联，但在90分钟后是无效的。[2] Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬细胞细胞外和细胞内ROS产生，通过ROS清除机制很可能影响黄嘌呤氧化酶（XO）和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-产生。Hydralazine(0.1-10 mM)显著减少NO（*）的生成，并且这种效应导致NOS-2基因表达和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表达，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相关联。[3] 在豚鼠脊髓体外，Hydralazine不仅保护acrolein介导的损伤，同时也压缩。Hydralazine可以显著减轻acrolein诱导的超氧化物的产生，谷胱甘肽耗尽，线粒体功能障碍，膜完整性的丧失，并降低复合动作电位传导。[4]

体内研究

在小鼠中，Hydralazine剂量依赖性保护血浆标记酶增加，但不是allyl醇产生的肝谷胱甘肽耗竭。 [5]

参考文献

[1] Mazari L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?007, 104(15), 6317-6322.

[2] Burcham PC, et al. Mol Pharmacol,?006, 69(3), 1056-1065.

[3] Leiro JM, et al. Int Immunopharmacol,?004, 4(2), 163-177.

[4] Hamann K, et al. J Neurochem,?008, 104(3), 708-718.

[5] Kaminskas LM, et al. J Pharmacol Exp Ther,?004, 310(3), 10

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301 H315 H319 H335
防范说明	P261 P301+P310 P305+P351+P338
UN号码	2811
危险分类	6.1
包装等级	III
WGK	3
RTECS	TH9000000
TSCA	是