Gefapixant is an orally active and potent purinergicP2X3 receptor(P2X3R) antagonist, withIC₅₀values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis^[1][2][3].

IC50: ~30 nM (recombinant hP2X3 homotrimers), 100-250 nM (hP2X2/3 heterotrimeric receptors)^[1].

Gefapixant displays no inhibitory impact on any non-P2X3 subunit containing receptors (IC₅₀values >10,000 nM at recombinant homotrimeric hP2X1, hP2X2, hP2X4, rP2X5 and hP2X7 channels)^[1].

Gefapixant (7d bid, orally) attenuates the weight bearing laterality with complete reversal of apparent hyperalgesia at the two higher doses in a rat model of knee osteoarthritis (14d following intra-articular administration of monoiodoacetate)^[2].

353.40

Solid

C₁₄H₁₉N₅O₄S

1015787-98-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 5 mg/mL(14.15 mM;ultrasonic and adjust pH to 5-6 with HCl)

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% PBS

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。