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GDC-0339
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GDC-0339图片
CAS NO:1428569-85-0
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的Ki值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
生物活性

GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well toleratedpan-Pim kinaseinhibitor, withKis of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM forPim1,Pim2andPim3, respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma[1][2].

IC50& Target

Ki: 0.03 nM (Pim1), 0.1 nM (Pim2), 0.02 nM (Pim3)[2]

体外研究
(In Vitro)

GDC-0339 is cytostatic, with an IC50of 0.1 μM for MM.1S cells[2].
GDC-0339 treatment reveals a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:MM.1S cells
Concentration:
Incubation Time:3 days
Result:Inhibited cell viability.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:MM.1S cells
Concentration:0.01 μM, 0.03 μM, 0.09 μM,0.27 μM, 0.83 μM, 2.5 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Induced a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases.
体内研究
(In Vivo)

GDC-0339 (1-300 mg/kg; p.o; daily; for 21 days) is efficacious in RPMI8226 and MM.1S human multiple myeloma xenograft mouse models[2].
GDC-0339 has a half-life of t1/2=0.9 h[2].

Animal Model:Female C.B-17 SCID mice, RPMI8226 human multiple myeloma xenograft mouse model[2]
Dosage:1mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg, 300 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily; for 21 days
Result:Showed dose-dependent tumor growth inhibition.
分子量

465.50

性状

Solid

Formula

C20H22F3N7OS

CAS 号

1428569-85-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 52 mg/mL(111.71 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1482 mL10.7411 mL21.4823 mL
5 mM0.4296 mL2.1482 mL4.2965 mL
10 mM0.2148 mL1.0741 mL2.1482 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

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