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Devazepide
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Devazepide图片
CAS NO:103420-77-5
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

半岛bd体育手机客户端 名称
地伐西匹
L-364,718
MK-329
半岛bd体育手机客户端 介绍
Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的IC50值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
生物活性

Devazepide (L-364,718) is a potent, competitive, selective and orally active nonpeptide antagonist ofcholecystokinin (CCK) receptor, withIC50s of 81 pM, 45 pM and 245 nM for rat pancreatic, bovine gallbladder and guinea pig brain CCK receptors, respectively. Devazepide (L-364,718) is effective for gastrointestinal disorders[1].

IC50& Target

IC50: 45 pM (Rat pancreatic CCK receptor), 81 pM (Bovine gallbladder CCK receptor), 245 nM (Guinea pig brain CCK receptor)[1]

体内研究
(In Vivo)

Devazepide (oral gavage; 4 mg/kg; twice per day) significantly accelerates cholesterol crystallization and crystal growth to microlithiasis, and the formation of gallstones in mice[2].
Devazepide (intraperitoneal injection; 0.1-1 mg/kg) has opposite effects on spontaneous locomotor activity, and on caerulein- and apomorphine-induced hypomotility in the mouse[3].

Animal Model:Male C57BL/6J mice[2]
Dosage:4 mg/kg
Administration:Oral gavage; 4 mg/kg; twice per day
Result:Increased susceptibility to gallstone formation by impairing gallbladder emptying function.
Disrupted biliary cholesterol metabolism and enhanced intestinal cholesterol absorption in mice.
分子量

408.45

性状

Solid

Formula

C25H20N4O2

CAS 号

103420-77-5

中文名称

地伐西匹

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(489.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4483 mL12.2414 mL24.4828 mL
5 mM0.4897 mL2.4483 mL4.8966 mL
10 mM0.2448 mL1.2241 mL2.4483 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 5 mg/mL (12.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (12.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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