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MK-3207
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-3207图片
CAS NO:957118-49-9
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
MK-3207 是一种口服有效的、具有高选择性和种属特异性的CGRP受体拮抗剂 (对人CGRP受体：IC50=0.12 nM;Ki=0.024 nM)。MK-3207 可用于偏头痛的研究。
生物活性

MK-3207 is an orally active, highly selective and species-specificCGRP receptorantagonist (for humanCGRP receptor:IC50=0.12 nM;Ki=0.024 nM). MK-3207 can be used for migraine studies[1].

体外研究
(In Vitro)

MK-3207 (0.3, 0.6, 1.1, 2.3, 4.5, 9.0 nM; 30 min) potently blocks human α-CGRP-stimulated cAMP responses in human CGRP receptor-expressing HEK293 cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HEK293 cells (stably expressing human CLR/RAMP1)
Concentration:0.3, 0.6, 1.1, 2.3, 4.5, 9.0 nM
Incubation Time:30 min (pre-treat)
Result:Blocked human α-CGRP-stimulated cAMP responses with an IC50value of 0.12 nM.
体内研究
(In Vivo)

MK-3207 (0.3, 0.6, 2.1, 9.1, 21.2, 60.6 μg/kg; i.v.; single) inhibits CIDV in rhesus monkeys with EC50and Emaxvalues of approximately 0.8 nM and 81%[1].
MK-3207 (10 mg/kg; p.o.; single) shows the CSF/plasma ratio is 2 to 3%[1].

Animal Model:Adult rhesus monkeys (4.8-12.7 kg; capsaicin-induced)[1].
Dosage:0.3, 0.6, 2.1, 9.1, 21.2, 60.6 μg/kg
Administration:Intravenous injection; single.
Result:Resulted in an exposure-dependent decrease in capsaicin-induced dermal vasodilation in the rhesus monkey forearm.
Animal Model:Adult rhesus monkeys (4.8-12.7 kg)[1].
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral administration; single.
Result:Exhibited the CSF/plasma ratio was 2 to 3%, however the CSF/plasma ratio was approximately 30% of the unbound fraction (9.4%) in plasma.
Clinical Trial
分子量

557.59

性状

Solid

Formula

C31H29F2N5O3

CAS 号

957118-49-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 150 mg/mL(269.01 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7934 mL8.9672 mL17.9343 mL
5 mM0.3587 mL1.7934 mL3.5869 mL
10 mM0.1793 mL0.8967 mL1.7934 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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