CAS NO: | 357400-13-6 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 564.56 |
Cas No. | 357400-13-6 |
Formula | C30H40Cl2FN3O2 |
Synonyms | NNC 55-0396 dihydrochloride |
Solubility | Soluble to 25 mM in sterile water |
Chemical Name | 2-(2-((3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)propyl)(methyl)amino)ethyl)-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl cyclopropanecarboxylate dihydrochloride |
Canonical SMILES | CC(C1C2=C(C=C(F)C=C2)CCC1(OC(C3CC3)=O)CCN(CCCC4=NC5=CC=CC=C5N4)C)C.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:作用于Cav3.1 T型通道的IC50值为6.8 μM。
NNC 55-0396是一种T型钙离子通道拮抗剂。
据报道,T-型钙通道活性是下橄榄神经元自发电压波动的关键组成部分,发生频率类似于原发性震颤。
体外:100 μM 的NNC 55-0396对高电压钙通道没有影响,但在HEK293细胞中抑制T型通道,效力比得上mibefradil(IC50为 6.8对10.1 μM)[1]。
体内:在水平丝试验中,NNC 55-0396比mibefradil具有更好的耐受性。小鼠给药NNC 55-0396,随后给药harmaline或媒介物,以评估倒置线栅测试中与harmaline的潜在相互作用。NNC 55-0396改善harmaline诱导的试验缺陷。在GABAA α1-null模型中,12.5 mg/kg 的NNC 55-0396在20-100分钟内抑制半数harmaline诱导的震颤,而相同剂量的mibefradil没有显著影响震颤。对比mibefradil,NNC 55-0396具有良好的耐受性,并且抑制震颤,且具有较低的细胞色素P450抑制作用[1]。
临床试验:N/A
参考文献:
[1] Quesada A,Bui PH,Homanics GE,Hankinson O,Handforth A. Comparison of mibefradil and derivative NNC 55-0396 effects on behavior, cytochrome P450 activity, and tremor in mouse models of essential tremor. Eur J Pharmacol.2011 May 20;659(1):30-6.