CAS NO: | 212844-53-6 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 388.89 |
Cas No. | 212844-53-6 |
Formula | C19H25ClN6O |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.45 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (R)-2-((6-((3-chlorophenyl)amino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl)amino)-3-methylbutan-1-ol |
Canonical SMILES | ClC1=CC(NC2=C3C(N(C(C)C)C=N3)=NC(N[C@@H](CO)C(C)C)=N2)=CC=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次半岛bd体育手机客户端 溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至半岛bd体育手机客户端 溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Purvalanol A是CDK的强效选择性抑制剂,针对cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin E、cdk2-cyclin A、cdk5-p35和cdk4-cyclin D1的IC50值分别为4、35、70、75和850 nM [1]。
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是蛋白激酶的一个家族,在调节细胞周期中发挥重要作用,它们还参与调节转录、mRNA加工以及神经细胞的分化。
在MKN45细胞中,30 μM的purvalanol A减少抗凋亡蛋白Bcl-2、BCL-XL和survivin的表达并诱导细胞凋亡。此外,purvalanol A抑制Janus激酶2(JAK2)诱导的STAT3磷酸化以及RNA聚合酶II的表达和磷酸化,RNA聚合酶II参与转录调节过程[2]。在MCF-7 ER(+)细胞中,purvalanol A以caspase依赖的方式诱导细胞凋亡,并增加亚精胺/精胺N1乙酰基转移酶(SSAT)和多胺氧化酶(PAO)的水平[3]。
在大鼠海马的齿状回(DG)中,40 nmol/3 μl 的purvalanol A以时间和浓度依赖的方式显著诱导BrdU阳性细胞的数目[4]。
参考文献:
[1]. Gray NS, Wodicka L, Thunnissen AM, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science, 1998, 281(5376): 533-538.
[2]. ? Iizuka D, Ogura A, Kuwabara M, et al. Purvalanol A induces apoptosis and downregulation of antiapoptotic proteins through abrogation of phosphorylation of JAK2/STAT3 and RNA polymerase II. Anticancer Drugs, 2008, 19(6): 565-572.?[3].? Obakan P, Ar?san ED, ?zfiliz P, et al. Purvalanol A is a strong apoptotic inducer via activating polyamine catabolic pathway in MCF-7 estrogen receptor positive breast cancer cells. Mol Biol Rep, 2014, 41(1): 145-154.?
[4]. ? Ma?kowiak M, Kolasiewicz W, Markowicz-Kula K, et al. Purvalanol A, inhibitor of cyclin-dependent kinases attenuates proliferation of cells in the dentate gyrus of the adult rat hippocampus. Pharmacol Rep, 2005, 57(6): 845-849.