生物活性
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是腺苷类似物,是一种竞争性的S-adenosylhomocysteine hydrolase(S-腺苷同型半胱氨酸水解酶)抑制剂,Ki为50 pM。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。
化学数据
分子量 | 262.26 |
分子式 | C12H14N4O3 |
CAS号 | 102052-95-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端
分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端
,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.813 mL | 19.065 mL | 38.1301 mL |
5 mM | 0.7626 mL | 3.813 mL | 7.626 mL |
10 mM | 0.3813 mL | 1.9065 mL | 3.813 mL |