生物活性
ODM-203是一种有效的VEGFR和FGFR的抑制剂,对于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3的IC50值分别为26 nM,9 nM,5 nM,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50值分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM。ODM-203同时抑制VEGFR和FGFR,抑制VEGFR和FGFR介导的信号传导。这导致在过表达VEGFR或FGFR的肿瘤细胞中血管生成和细胞增殖的抑制。ODM-203具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
化学数据
分子量 | 505.54 |
分子式 | C26H21F2N5O2S |
CAS号 | 1430723-35-5 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端
分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端
,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9781 mL | 9.8904 mL | 19.7808 mL |
5 mM | 0.3956 mL | 1.9781 mL | 3.9562 mL |
10 mM | 0.1978 mL | 0.989 mL | 1.9781 mL |