| CAS NO: | 1869921-96-9 |
AA-CW236是cell-permeable chloromethyl三唑(CMT)导数作为non-pseudosubstrate抑制剂对人类O (6) -alkylguanine DNA甲基转移酶(管理)目标管理活动网站Cys145共价修饰(KI = 24海里,kinact = 0.03 /分钟),显示小从其他细胞蛋白亲和力向半胱氨酸。AA-CW236预处理(1 μM)有效地防止MGMT修复DNA损伤，在MCF-7细胞中与DNA烷基化剂Temozolomide/TMZ (300 μM)共同作用时，与假底物抑制剂loomeguatrib (1 μM)相比，导致o6 -烷基鸟嘌呤积累显著上调。同样，AA-CW236也能增强Caco-2培养物的TMZ毒性(IC50分别为227和673 μM，有或没有3 μM AA-CW236共处理)。
| 分子量 | 400.78 |
| 分子式 | C17H16ClF3N4O2 |
| CAS号 | 1869921-96-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 25 mg/mL protein clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4951 mL | 12.4757 mL | 24.9513 mL |
| 5 mM | 0.499 mL | 2.4951 mL | 4.9903 mL |
| 10 mM | 0.2495 mL | 1.2476 mL | 2.4951 mL |
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