Cyclizine dihydrochloride是一种哌嗪衍生物,是选择性组胺H1受体拮抗剂,可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
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描述
Cyclizine Dihydrochloride is a histamine H1 antagonist. It is given by mouth or parenterally for the control of postoperative and drug-induced vomiting and in motion sickness.
体外活性
在健康成人志愿者体内,Cyclizine(50 mg,p.o.)给药2 h后,可达血药峰浓度约70 ng/mL,血浆消除半衰期约为20 h.Cyclizine(p.o.)30 min内可产生效果,1-2 h内达到最大作用效果,可持续4-6 h.与二苯甲基哌嗪相比,Cyclizine的抗组胺活性几乎可以忽略.
体内活性
Cyclizine可使食道下端括约肌张力增加,使曲折器官的灵敏度降低。Cyclizine可抑制中脑的的催吐中心。
Cas No.
5897-18-7
分子式
C18H24Cl2N2
分子量
339.3
别名
Cyclizine 2HCl;Marzine hydrochloride;赛克利嗪二盐酸;Cyclizine dihydrochloride
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
H2O:62 mg/mL (182.7 mM)
DMSO:7 mg/mL (20.63 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years