UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的,选择性的PRC2降解剂,包含了一个EED配体和一个von Hippel-Lindau配体,对 EED 作用的IC50值为 247 nM。
生物活性 | UNC6852 is a selectivepolycomb repressive complex 2 (PRC2)degrader based onPROTACand contains anEED(embryonic ectoderm development) ligand and avon Hippel-Lindauligand, with anIC50of 247 nM for EED[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | UNC6852 mediates PRC2 degradation[1]. UNC6852 displays no cellular toxicity at concentrations up to 30 μM for HeLa Cells[1]. UNC6852 (10 μM; 1-72 hours) results in a decrease in the levels of both EED and EZH2[1]. UNC6852 facilitates PRC2 degradation via VHL recruitment[1]. UNC6852 selectively degrades EED and EZH2[1]. UNC6852 reduces H3K27me3 levels and DLBCL cell proliferation[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | DLBCL Cells | Concentration: | 3 μM | Incubation Time: | 0 -10 days | Result: | Exhibited anti-proliferative effects. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HeLa Cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 1 hours, 4 hours, 8 hours, 10 hours, 16 hours, 20 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours | Result: | Resulted in a decrease in the levels of both EED and EZH2. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(120.05 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.2005 mL | 6.0026 mL | 12.0052 mL | 5 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4010 mL | 10 mM | 0.1201 mL | 0.6003 mL | 1.2005 mL |
*请根据半岛bd体育手机客户端
在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端
失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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