半岛bd体育手机客户端 说明
生化/生理作用
TUG-891 是人长链游离脂肪酸(FFA)受体 FFA4/GPR120 的具有口服活性的、高效、选择性激动剂(受体 β-arrestin-2 募集的 pEC50 = 7.36/FFA4 vs. 4.19/FFA1 HEK 转染子;钙动员的 pEC50 = 7.02/FFA4 vs. 5.30/FFA1 转染子),而对人短链 FFA 受体 FFA2/GPR43 和 FFA3/GPR41 没有任何活性。研究表明,TUG-891 还对鼠 FFA4 的高效部分激动剂活性(pEC50 = 7.77,通过 β-arrestin-2 募集试验的功效为 75%;通过钙动员 pEC50 = 6.89),尽管与 mFFA1 相比选择性降低(通过 β-arrestin-2 募集,pEC50 = 5.92,通过钙动员,pEC50 = 6.41)。据报道,当通过饮水给药(?20 mg/kg/天)时,TUG-891 可逆转遭受睡眠片断化的小鼠的食物摄入量和体重增加,并显着减轻内脏白色脂肪组织的炎症以及胰岛素抵抗。
TUG-891 是一种 GPR120 激动剂,通过诱导棕色脂肪中的线粒体呼吸,帮助刺激新陈代谢健康。它能够增强小鼠脂质的氧化作用并减少脂肪量。
基本信息
经验(实验)分子式 | C23H21FO3 |
分子量 | 364.41 |
NACRES | NA.77 |
半岛bd体育手机客户端 性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
储存温度 | room temp |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |