半岛bd体育手机客户端 说明
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
LDN-212854 是骨形态发生蛋白(BMP)I 型受体激酶的选择性和有效抑制剂,与密切相关的 TGF-β 和激活素 I 型受体相比,对 BMP 的选择性超过 5,000倍。LDN-212854 对 ALK2 具有某些选择性,IC50为 1.3 nM,优于其他 BMP I 型受体 ALK1(IC50= 2.4 nM)和 ALK3(IC50= 85.8 nM)。 在基于细胞的 BMP 信号试验中,LDN-212854 显示出比 LDN193189 更好的选择性。 LDN-212854 抑制 BMP6 诱导的成骨分化(主要通过 ALK2 起作用),而抑制 BMP4 诱导的分化(主要通过 ALK3 起作用)的效能相对较弱,IC50分别为 10 nM 和 40.5 nM,而 LDN-193189 两者都抑制。针对 198 种激酶的仅有脱靶效应是针对 RIPK2、ABL1 和 PDGFR-β,IC50值为 <100 nM。
LDN-212854 也称为 5- [6- [4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉。LDN-212854 可防止诱导型突变体 ALK2(激活素受体样激酶 2)中的异位骨化。
基本信息
经验(实验)分子式 | C25H22N6 |
分子量 | 406.48 |
半岛bd体育手机客户端 性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed) |
储存温度 | 2-8℃ |
安全信息
储存分类代码 | 6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |