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位置: 首页> 品牌> Sigma-Aldrich> [(R,S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯

(+/-)-JQ1

N-(2′,5′-Dimethoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide

品牌
Sigma-Aldrich
CAS
1268524-69-1
货号
SML0974
规格纯度
≥98% (HPLC)
价格
2457.91 *本价格含增值税费
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数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
1268524-69-1
(+/-)-JQ1
N-(2′,5′-Dimethoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide
(+/-)-SGCBD01
[(R,S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-1-thia-5,7,8,9a-tetraaza-cyclopenta[e]azulen-6-yl]-acetic acid tert-butyl ester
[(R,S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯
N-(2′,5′-二甲氧基 [1,1'-联苯 ]-4-基)-3-氟-4-吡啶甲酰胺
半岛bd体育手机客户端 介绍:

半岛bd体育手机客户端 说明

应用

通过分析其影响,(±)-JQ1 已被用来研究其对脂肪形成,对参与这一过程的基因的调控,特别是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白 (C/EBPa) 以及 STAT5A 和 B的影响。JQ1 已作为 BRD4 化学抑制剂用于药物结合试验,以研究 CRBN 在小鼠和人类中的底物募集功能。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT,在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂,可抑制 Brd4(含溴结构域 4)。Brd4 通过两个串联的溴结构域(BD1 和 BD2)与染色质形成复合物,这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合,Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合,从而产生一种有效的致癌基因,导致罕见但高度致死的肿瘤,称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件,并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP(光漂白后荧光恢复)分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息,请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要 。

要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针,请访问 sigma.com/sgc
(±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖,因此,可用作编号癌症的治疗药物,包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。

特点和优势

该化合物是基因调控研究的特色半岛bd体育手机客户端 。 点击此处 ,发现更多特色基因调控半岛bd体育手机客户端 。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。
(+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针,是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针,请访问sigma.com/SGC。

其他说明

外消旋混合物
化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。如需信息更多信息,请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要 。

基本信息

经验(实验)分子式 C23H25ClN4O2S
分子量 456.99
MDL编号 MFCD23726614
PubChem化学物质编号 329825622
NACRES NA.77

半岛bd体育手机客户端 性质

质量水平 100
测定 ≥98% (HPLC)
形式 powder
drug control regulated under CDSA - not available from sigma-aldrich Canada
颜色 white to beige
溶解性 DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
储存温度 2-8℃
SMILES string CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O
InChI 1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3
InChI key DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码 13 - Non Combustible Solids
WGK WGK 3
闪点(F) Not applicable
闪点(C) Not applicable

Sigma-Aldrich

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