半岛bd体育手机客户端 说明
一般描述
JQ1 是三唑并二氮嗪化合物家族的一员，作为pan-BET(溴结构域和额外终端域)家族抑制剂发挥作用。已知 JQ1 可抑制细胞增殖，因此，可用作许多癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。
应用
为了研究 JQ1 对 HIV-1 潜伏期的逆转作用，已将 JQ1 用于流式细胞术、细胞活性检测和定量 PCR 检测。
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
(+)-JQ1 是 BET 溴结构域蛋白(包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT)的高亲和力、强效和选择性抑制剂。(+)-JQ1(也称为 SGCBD01)是 (+/-)-JQ1 的活性对映异构体，可抑制 Brd4(含溴结构域 4)，通过两个串联的溴结构域(BD1 和 BD2)与染色质形成复合物，这两个溴结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合，从而可调节延伸因子 b 和其他转录因子对特定启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。(+)-JQ1 可抑制 Brd4 与 TNFa 和 E-选择素启动子元件的募集和结合，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP(光漂白后荧光恢复)试验中加速恢复时间。因此 (+)-JQ1 是研究 Brd4 在转录起始中作用的有用工具。
有关(+)-JQ1 的表征详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 JQ-1 探针摘要 。
(-)-JQ1 是活性对映体 (+)-JQ1 的阴性对照。(-)-JQ1 可从 Sigma 获得。要了解更多信息并购买(-)-JQ1， 请单击此处 。
要了解有关表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问 sigma。com/sgc
特点和优势
这种化合物是基因调控研究的特色半岛bd体育手机客户端 。点击此处发现更多特色基因调控半岛bd体育手机客户端 。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
(+) JQ-1是表观遗传化学探针，可通过与结构基因组学联盟(SGC)合作获得。想了解更多信息、查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
其他说明
化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要 。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C23H25ClN4O2S |
| 分子量 | 456.99 |
| MDL编号 | MFCD22683748 |
| PubChem化学物质编号 | 329825941 |
| NACRES | NA.77 |
半岛bd体育手机客户端 性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| 储存温度 | 2-8℃ |
| SMILES string | O=C(OC(C)(C)C)C[C@H]1C2=NN=C(C)N2C(SC(C)=C3C)=C3C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1 |
| InChI | 1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1 |
| InChI key | DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N |
安全信息
| 储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich
m.cnreagent.com
