半岛bd体育手机客户端 说明
应用
SBI-0206965已被用于研究其对镉转化的前列腺上皮细胞生长的影响。
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
SBI-0206965是一种有效且选择性的丝氨酸/苏氨酸自噬引发激酶ULK1和ULK2抑制剂,对ULK1具有选择性。 SBI-0206965的ULK1的IC50值为108 nM,而ULK2的IC?50?为711nM。 肿瘤细胞需要自噬以去除错误折叠的蛋白质或受损的细胞器。 SBI-0206965被证明可抑制mTOR抑制诱导的自噬。 在许多肿瘤中,mTOR信号传导常常活跃,并且可以驱动增殖,因此正在研究mTOR抑制剂作为抗癌药。 但是,mTOR抑制也可导致依赖ULK1的自噬存活反应的激活,并且mTOR抑制剂的大多数结果充其量是抑制细胞生长的。 SBI-0206965与mTOR抑制协同作用,诱导细胞凋亡和细胞死亡。
由于大多数肿瘤细胞通过自噬机制存活,因此抑制自噬诱导物Unc-51(丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)样自噬激活激酶(ULK1和ULK2)可能在癌症治疗中有用。
基本信息
经验(实验)分子式 | C21H21BrN4O5 |
分子量 | 489.32 |
PubChem化学物质编号 | 329825951 |
NACRES | NA.77 |
半岛bd体育手机客户端 性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
储存温度 | ?20℃ |
SMILES string | BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1 |
InChI | 1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26) |
InChI key | NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Warning |
危险声明 | H315 - H319 - H335 |
预防措施声明 | P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 |
危险分类 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
靶器官 | Respiratory system |
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |