半岛bd体育手机客户端 说明

应用

EX-527用于：

• 1％二甲基亚砜，30％ 聚乙二醇400和1％Tween 80中，通过处理C57BL/6N小鼠，以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响
• 作为sirtuin 1的抑制剂，用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7(Michigan cancer foundation-7)和HCT116(结肠癌细胞系)，以研究其对线粒体ATP(三磷酸腺苷)产生的影响
• 脑室内注入大鼠癫痫发生模型，以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1(SIRT1)抑制剂 (IC50 38 nM)，可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比，EX-527 对 SIRT1的选择性更高(200-500 倍)，并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的；活性异构体(EX-243)给出类似的结果和效力，而另一种异构体(称为EX-242)是无活性的。

特点和优势

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基本信息

经验(实验)分子式	C13H13ClN2O
分子量	248.71
MDL编号	MFCD03009471
PubChem化学物质编号	329799003
NACRES	NA.77

半岛bd体育手机客户端 性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: >20 mg/mL
储存温度	2-8℃
SMILES string	NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23
InChI	1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
InChI key	FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3