半岛bd体育手机客户端 说明
生化/生理作用
XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性(IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4)(MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM；MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM)，在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞(有效浓度为 1 μM)中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物(MOB1、LATS、YAP)的磷酸化，但不抑制 JNK 的磷酸化，有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞(3 μM)免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型(1-3 mg/kg/天，腹腔注射)和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效(t1/2 = 5.18 h，Tmax = 3 h，AUC = 993 ng?h/mL，F = 39.48％；10 mg/mL，口服)
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C17H16N6O3S2· xHCl |
| 分子量 | 416.48 (free base basis) |
| MDL编号 | MFCD30377214 |
| NACRES | NA.77 |
半岛bd体育手机客户端 性质
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| 储存温度 | ?20℃ |
| SMILES string | CN(C1=CN=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=C1N(C)C3=C4SC=C3)C4=O |
安全信息
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich
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