半岛bd体育手机客户端 说明
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂(对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC50= 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM)，仅在较高浓度时影响 MPF(在 5μM;[ATP] = 10μM)，对 CDK1 几乎没有作用(IC50>10μM)。A64 (1 μM)有效防止内质网应激剂衣霉素(1μg/mL)诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1(Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM)和 DYRK1B (IC50= 62 nM)。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C18H17N5O3S · xC2HF3O2 |
| 分子量 | 383.42 (free base basis) |
| PubChem化学物质编号 | 329826044 |
半岛bd体育手机客户端 性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | H2O: 10 mg/mL, clear |
| 储存温度 | 2-8℃ |
| SMILES string | O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F |
安全信息
| 象形图 |  |
| 警示用语： | Warning |
| 危险声明 | H315 - H319 - H335 |
| 预防措施声明 | P305 + P351 + P338 |
| 危险分类 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
| 靶器官 | Respiratory system |
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich
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