((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚满-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基} -2-羟基环戊基)氨基磺酸甲酯,NEDD8活化酶抑制剂

NAE抑制剂，MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem

品牌

Sigma-Aldrich

CAS

951950-33-7

货号

5.05477

包装型号

5 mg, NAE Inhibitor, MLN4924, CAS 951950-33-7, is an AMP mimetic that forms a NAE-catalyzed NEDD8 adduct, which acts as a tight-binding, ATP-competitive NAE inhibitor (IC50 = 4.7 nM).

规格纯度

NAE Inhibitor, MLN4924, CAS 951950-33-7, is an AMP mimetic that forms a NAE-catalyzed NEDD8 adduct, which acts as a tight-binding, ATP-competitive NAE inhibitor (IC50 = 4.7 nM).

价格

2862.54 元 *本价格含增值税费

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半岛bd体育手机客户端名称：

951950-33-7
NAE Inhibitor, MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
NEDD8-Activating Enzyme Inhibitor, ((1 S,2 S,4 R)-4-(4-((1 S)-2,3-Dihydro-1H-inden-1-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulphamate
((1 S,2 S,4 R)-4-(4-((1 S)-2,3-Dihydro-1H-inden-1-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulphamate, NEDD8-Activating Enzyme Inhibitor
NAE抑制剂，MLN4924-CAS 951950-33-7-Calbiochem
((1 S,2 S,4 R)-4-(4-((1 S)-2,3-二氢-1H-茚满-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基} -2-羟基环戊基)氨基磺酸甲酯,NEDD8活化酶抑制剂

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半岛bd体育手机客户端说明

一般描述

一种靶向NEDD8活化E1酶NAE核苷酸结合位点并经历NAE催化的共价NEDD8加合物形成的细胞渗透性AMP模拟物，而该加合物反过来会作为一种紧密集合、ATP竞争性NAE抑制剂(IC₅₀= 4.7 nM)，针对Ub活化酶UAE/UBA1、Ub样修饰剂活化酶UBA6/UBE1L2、SUMO活化酶SAE、Ub样修饰剂活化酶ATG7(分别的IC₅₀= 1.5, 1.8, 8.2和>10 ?M)、腺苷受体A₁/A_2A/A_2B/A₃或一组12种的细胞激酶(IC₅₀>10 ?M)表现了极大减低或很低的效力。选择性降低细胞内Ubc12-NEDD8而非Ubc9-SUMO或Ubc10-Ub硫酯的形成(24小时内HCT-116培养物中的IC_max= 90 nM)，从而导致CRL(cullin-RING连接酶)底物CDT1、NFE2L2/NRF2和p27的积聚而不影响总体细胞蛋白的转换。在体外(IC₅₀从50 nM到1.03 ?M)和体内鼠异种移植模型(30至60 mg/kg；q.d.或b.i.d通过s.c.)中均显示出可通过凋亡诱导而对多种起源癌症的生长进行抑制。
一种靶向NEDD8活化E1酶NAE核苷酸结合位点并经历NAE催化的共价NEDD8加合物形成的细胞渗透性AMP模拟物，而该加合物反过来会作为一种紧密集合、ATP竞争性NAE抑制剂(IC₅₀= 4.7 nM)，针对UAE/UBA1、UBA6/UBE1L2、SAE、ATG7、腺苷受体A₁/A_2A/A_2B/A₃或一组12种的细胞激酶表现了极大减低或很低的效力。选择性降低细胞内Ubc12-NEDD8而非Ubc9-SUMO或Ubc10-Ub硫酯的形成(24小时内HCT-116培养物中的IC_max= 90 nM)，从而导致cullin-RING连接酶底物升高。在体外(IC₅₀从50 nM到1.03 ?M)和体内鼠异种移植模型(30至60 mg/kg，通过s.c.)中均显示出可通过凋亡诱导而对各种癌细胞的生长进行抑制。

生化/生理作用

可逆：否
细胞可渗透性：具有
首要靶标
NEDD8活化酶

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理(A)

重悬

溶解后，等分并冷冻保存(-20°C)。储备液可在-20°C最长稳定1个月。
仅使用新鲜的DMSO进行溶解。

其他说明

Milhollen, M.A., et al. 2010.Blood116,1515.

Brownell, J.E., et al. 2010.Mol.Cell37,102.

Soucy, T.A., et al. 2009.Nature458,73.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₁H₂₅N₅O₄S
分子量	443.52

半岛bd体育手机客户端性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	solid
效能	4.7 nM IC₅₀
manufacturer/tradename	Calbiochem^?
储存条件	OK to freeze protect from light
颜色	light beige
溶解性	DMSO: 100 mg/mL
储存温度	2-8℃

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 2
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable