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GSK2636771
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2636771图片
CAS NO: 1372540-25-4
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ抑制剂， Ki和 IC50分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
生物活性

GSK2636771 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor ofPI3Kβwith aKiof 0.89 nM and anIC50of 5.2 nM, showing 900-fold selectivity over p110α and p110γ, and 10-fold selectivity over p110δ isoforms.
IC50& Target[1]

PI3Kβ

0.89 nM (Ki)

PI3Kβ

5.2 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

GSK2636771 treatment causes cell viability significantly more decreased in the control cells (p110β-reliant PTEN-deficient PC3 prostate and BT549 and HCC70 breast cancer cell lines) than in PTEN-mutant and PTEN wild-type EEC cells. Inhibition of p110β by GSK2636771 or AZD6482 leads to a marked decrease of AKT phosphorylation only in the control prostate and breast cancer cell lines, whereas only marginal effects on AKT activation are observed in EEC cells[1].
体内研究
(In Vivo)

GSK2636771 is a p110β inhibitor, and the p110β primes cells for response to growth factor stimulation. While p110β inhibition suppresses cell and tumor growth, dual targeting of p110α/β enhances apoptosis and provides sustained tumor response in mice model[2].
Clinical Trial
分子量

433.42
性状

Solid
Formula

C22H22F3N3O3
CAS 号

1372540-25-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(38.46 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3072 mL 11.5362 mL 23.0723 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3072 mL 4.6145 mL
10 mM 0.2307 mL 1.1536 mL 2.3072 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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