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PI3K/mTOR Inhibitor-12
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半岛bd体育手机客户端 介绍
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
生物活性

PI3K/mTOR Inhibitor-12 is a potent, orally active and selectivePI3K/mTORinhibitor withIC50values of 0.06 nM and 3.12 nM forPI3KαandmTOR, respectively. PI3K/mTOR Inhibitor-12 has antitumor activity. PI3K/mTOR Inhibitor-12 has lower liver toxicity[1].
IC50& Target[1]

PI3Kα

0.06 nM (IC50)

mTOR

3.12 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

PI3K/mTOR Inhibitor-12 (compound 48; 72 h) 抑制癌细胞生长，对 PC-3、HT-29、HCT116、LOVO 和 HUVEC 细胞 的 IC50值分别为 0.07、0.09、0.54、0.54 和 0.68 μM[1].
PI3K/mTOR Inhibitor-12 (0.25-1 μM; 12-48 h; HCT116 和 HT-29 细胞) 抑制细胞环境中 PI3K 和 mTOR 的激活[1]。

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 and HT-29 cells
Concentration: 0.25, 0.5, and 1 μM
Incubation Time: 12, 24, and 48 hours
Result: Inhibited the expression levels of AKT, p70S6K and their phosphorylated forms in a dose- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

PI3K/mTOR Inhibitor-12 (compound 48; 20 mg/kg; p.o.; 每日一次, 持续 14 天) 抑制雌性 BALB/c 裸鼠中 HCT116 异种移植物的肿瘤生长[1]。
PI3K/mTOR Inhibitor-12 (1 和 5 mg/kg; i.v. 和 p.o.; 雄性 SD 大鼠) 具有快速血浆清除率 (1428 mL/h/kg) 和短 T1/2(2.33 h)，AUC0-∞为 1356 h*ng/mL[1]。

Animal Model: HCT116 xenografts in female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 14 days
Result: Reduced the growth of HCT116 tumors, and the tumor growth inhibition (TGI) was 73.33%.
Had lower liver toxicity of HCT116 xenografts in female BALB/c nude mice.
Animal Model: Male SD rats[1]
Dosage: 1 and 5 mg/kg
Administration: Intravenous injection (1 mg/kg) and oral administration (5 mg/kg)
Result: 1.19
Parameter I.V. (1 mg/kg) Parameter P.O. (5 mg/kg)
T1/2(h) 0.6 T1/2(h) 2.33
CL (mL/h/kg) 1428 Cmax(ng/mL) 1218
Vdss (mL/Kg) 528 AUC0-∞(h*ng/mL) 1356
AUC0-∞(h*ng/mL) 760 F% 33.1
分子量

611.62
Formula

C27H27F2N9O4S
运输条件

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储存方式

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